Ответы, фарма, 2010. Экзаменационный билет 1 Основные направления поиска новых лс
 Скачать 1.12 Mb.
|
|
Фармакодинамика: При приеме внутрь расщепляется липазой в тонком кишечнике с образованием рицинолевой кислоты, которая вызывает раздражение R кишечника (на всем его протяжении) и рефлекторное усиление перистальтики. При приеме касторового масла наблюдается также рефлекторное сокращение мускулатуры матки. Фармакокинетика: Не всасывается и системным действием не обладает. Показания к применению: Послабляющие и слабительные средства назначают при острых и хронических запорах. Слабительные средства не рекомендуются при запорах неврогенного и эндокринного генеза. Наружно касторовое масло применяют в составе мазей, бальзамов для лечения ожогов, ран, язв, для смягчения кожи, удаления перхоти и т. п. Противопоказания к назначению: При отравлениях жирорастворимыми в-вами (фосфор, бензол и др.), а также экстрактом мужского папоротника. Общие противопоказания: кишечная непроходимость, синдром острого живота, аппендицит и другие воспалительные процессы в бр полости, острые лихорадочные состояния. Слабительные средства не рекомендуется назначать длительно во избежание нарушения функций кишечника (развитие диареи с метаболическими расстройствами, дегидратация, ↓ функции кишечных ферментов, общее нарушение питания орг-ма, атония толстого кишечника и др.). Слабительные средства нельзя назначать при спастических запорах, кишечной непроходимости. Следует учитывать возможность отрицательного влияния усиленной перистальтики при беременности и способность переходить в молоко кормящих матерей. Rp.: Ol.Ricini 1,0 D.t.d.N.15 in caps.gelatinosis S. Принимать в течение получаса 3. Ситуационная задача. Мужчина,30 лет. Страдает аллергическим ринитом с сезонными обострениями весна-осень. Обратился с просьбой назначить ему профилактическое лечение. Врачом был назначен препарат димедрол в дозировке 0,05 (1 таблетка) 2 раза в день.
Нет. Димедрол не используется в качестве профилактического средства, т.к. он не предупреждает выход биологически активных в-в из тучных клеток 2) Какой лекарственный препарат назначили бы Вы? - Кетотифен 3) Объясните механизм действия этого препарата. Кетотифен препятствует дегрануляции тучных клеток, ингибирует действие медиаторов аллергического воспаления. Обладает умеренной Н1-гистаминоблокирующей активностью, ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген. Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Блокирует хлорные каналы мембран, вовлеченные в процесс активации различных клеток. Транспорт хлора в цитоплазму тучных клеток вызывает гиперполяризацию мембраны, необходимую для поступления кальция. Выход хлора из нейронов стимулирует деполяризацию нервных окончаний, повышающую активность блуждающего нерва и стимулирующую секрецию нейропептидов С-волокнами, что приводит к рефлекторному бронхоспазму. Таким образом, блокада хлорных каналов является важным механизмом, лежащим в основе противовоспалительного и противоаллергического действия данного лекарственного средства. Данный препарат оказывает преимущественное влияние на патохимическую стадию реакции гиперчувствительности I типа. Показания к применению: Профилактика аллергических заболеваний: атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит. ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 14
энтеральный (через желудочно-кишечный тракт) - это сублингвальный (нитроглицерин, валидол), Суббукально (различные пастилки), пероральный, через зонд в желудок и 12-престную кишку (питание через зонд смесью нутрилон), ректальный способ введения (суппозитории кетанал, экстр.красавки) Достоинства через рот( удобно, просто, безболезненно, нет стерильности, без нарушения кожных покровов). Недостатки через рот (медленно эффект развивается, различия в скорости и полноте всасывания, влияние пищи на всасывание, невозможность при рвоте, кровотечение, плохо абсорбирует слизистая кишечника и желудка). Под язык (таблетки, гранулы, каплях) – быстро эффект, оказывает общее действие, минуя печеночный барьер и не контактируя с ферментами и средой ЖКТ, назначают с высокой активностью (гормональные, нитроглицерин), доза которых невелика. В ДПК – быстрое создание высокой [C] в кишечнике (магния сульфат в качестве желчегонного). В прямую кишку – около 50% в кровоток, минуя печень, не подвергается воздействию ферментов ЖКТ, всасывание путем прямой диффузии, назначают в суппозиториях, или клизмах (50мл).
Средства, действующие на адренергические синапсы делят на: 1. средства, стим адренергические синапсы: а) адреномиметики (стимулируют адреноR): 1) α-адреномиметики – мезатон (α1), нафтизин (α2), галазолин (α2), 2) β-адреномиметики – изадрин (β1, β2), Сальбутамол (β2), фенотерол (β2), добутамин (β1), 3) α, β -адреномиметики (возбуждают одновременно α- и β-адреноR) – А г/х (α1, α2, β1, β2), НА гидротартрат (α1, α2, β1); б) симпатомиметики (↑ выделение НА) - эфедрина г/х; 2. средства, блокирующие адренергические синапсы: а) адреноблокаторы (блокируют адреноR): 1) α-АБ – фентоламин (α1, α2), празозин (α1), 2) β-АБ – анаприлин (β1, β2), атенолол (β1), метопролол (β1), α, β-АБ – лабетолол (α1, β1, β2); б) симпатолитики (↓ выделение НА) – резерпин, метилдопа.
Больной по поводу туберкулеза получает изониазид. На фоне проводимой терапии появились расстройства памяти, сна, зрения, нарушение равновесия.
нейротоксичность препарата. Проявления поражения ЦНС.
Введение пиридоксина (В6)
Групповая принадлежность: Противотуберкулезные препараты. Синтетические средства. Фармакодинамика:Изониазид обладает высокой бактериологической активностью в отношении микобактерий туберкулеза, оказывая бактериостатическое действие, благодаря угнетения синтеза миколевых кислот. На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтического действия не оказывает. Показания: Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей; он наиболее эффективен при свежих, остропротекающих процессах. Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Tab.Izoniazidi 0.3 N.100 (3р/д) ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 15
Основные механизмы всасывания ЛС: Пассивная диффузия, облегченная диффузия, фильтрация через поры мембран, активный транспорт, пиноцитоз. 1. Пассивная диффузия через мембрану клеток протекает по градиенту [C] и без затрат энергии. Она может идти через водные порты (в таком случае она называется фильтрация). Таким путем легко всасываются липофильные (гл образом неполярные) в-ва: этанола, эфипа, фторотана. Чем выше липофильность в-в, тем легче они проникают через клеточную мембрану. 2. Облегченная диффузия - транспорт ЛС через мембраны с участием молекул специфических переносчиков. Этот вид транспорта также происходит по градиенту [C] и без затрат энергии, но скорость его выше. Так транспортируются ионы, метаболиты, некоторые витамины. Типичные примеры облегченной диффузии - это всасывание витамина В12 (цианокобаламина) с помощью гастромукопротеида («внутренний фактор Кастла») или всасывание железа с помощью белка апоферритина. 3. Активный транспорт - это перенос молекул ЛС против градиента [C] и электрического градиента, сопряженный с затратой энергии. Характеризуется избирательностью к определенным соединениям, возможностью конкуренции двух в-в за один транспортный мех-м, насыщаемостью. Энергетические затраты обеспечиваются за счет гидрблиза молекул АТФ. Активный транспорт обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов (всасывание в ЖКТ Na, К, Са с помощью Na-K-АТФ-азы), сахаров, аминокислот, пиримидинов, витаминов группы В, транспорт йода в щитовидную железу. 4.Пиноцитоз - это проникновение ЛС путем, инвагинации поверхности биомембраны с последующим образованием везикулы вокруг транспортируемого в-ва и проникновением его в цитоплазму. С помощью пиноцитоза в клетку приникают крупные белковые молекулы. Пузырек мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне клетки, где путем экзоцитоза его содержимое выводится наружу. 5. Фильтрация – через поры мембран. Диаметр пор в мембране эпителия кишечника невелик. Поэтому через них диффундируют вода, неα-е ионы, а также мелкие гидрофильные молекулы (например мочевина)
Производные : 1.Салициловой кислоты Аспирин ( ацетилсалициловая кислота ), натрия салицилат. 2.Пиразолона Анальгин, амидопирин, бутадион. 3.Анилина Фенацетин, парацетамол. Показания : головная, зубная боль, миалгия, невриты, лихорадка. Салицилаты и производные пиразолона объединены в группу НПВС. 4.Антраниловой кислоты Мефенамовая кислота, флуфенамовая кислота, толфенамовая кислота 5.Индолуксусной кислоты Индометацин, сулиндак 6.Фенилуксусной кислоты Диклофенак натрия ( Вольтарен ), алклофенак 7.Пропионовой кислоты Ибупрофен ( Бруфен ), напроксен 8.Оксикамы Пироксикам, теноксикам Классификация по ↓ жаропонижающего и противовоспалительного эффекта Вольтарен > Индометацин > Бруфен > Анальгин, Амидопирин > Пироксикам > Напроксен > Аспирин > Парацитамол Болеутоляющий эффект общих анальгетиков Центрально: Проникают через ГЭБ и нарушают проведение болевых импульсов на уровне таламуса (восходящие пути ) Ингибируют синтез простагландина-Е2 и простагландина-F2-альфа Периферически: Ненаркотические анальгетики блокируют взаимодействие алгогенной субстанции ( брадикинина ) с периферическими ноцицепторами. ↓ отек они ↓ механическое раздражение R. И на периферическом уровне они ингибируют синтез простагландинов: Е2 и F2-альфа, которые ↑ чувст-ть ноцицепторов к факторам таким образом ненаркотические анальгетики ↑ болевой порог. Противовоспалительный эффект Мех-м ингибирования синтеза простагландинов: Мембранные фосфолипиды --> Арахидоновая кислота, которая далее может превращаться по двум путям:1.Липооксигеназная реакция Арахидоновая кислота ---> лейкотриены. 2.Циклооксигеназная реакция Арахидоновая кислота ---> простагландины, простациклины. Ненаркотические анальгетики ингибируют циклооксигеназу ↓ проницаемость капилляров и экссудативные явления при воспалительном процессе. Стабилизируют лизосомальные мембраны, что предупреждает выход ферментов в ткани. ↓ выработку макроэргов в том числе АТФ, что приводит к нар-ю окислительного и гликолитического фосфорилирования -> нет энергообеспечения воспалительного процесса -> онзатухает. Жаропонижающий эффект Простагландин-Е1 активирует аденилатциклазу, которая превращает АТФ ц АМФ. ц АМФ способствует взаимодействию кальция и натрия на гипоталамус. Одновременно он ↓ акт-ть центральных звеньев симпатической НС, что приводит к расширению сосудов и ↑ t. На гипоталамус кроме того действует интерлейкин-1 1) Ингибируют синтез простагландинов-Е1 и препятствуют их пирогенному влиянию на нейроны преоптической области гипоталамуса, центра терморегуляции, в том числе теплопродукции. 2) Ингибируют синтез эндогенных пирогенов,в том числе интерлейкина-1 САЛИЦИЛАТЫ. Уступают производным пиразолона но превосходят производные анилина Не рекомендуются детям до 12 лет, потому что, угнетая циклооксигеназу, они активируют липооксигеназу. Из-за этого образуется большее количество лейкотриенов и других факторов анафилаксии, которые приводят к БА (лекарственной) у детей. Они являются одним из факторов риска для возникновения синдрома Рея ( энцефалопатии, жировая дистрофия печени и ГМ). Являются антитромбоцитарными препаратами, слабыми антикоагулянтами. Могут использоваться для профилактики тромбоцитоза. Не рекомендуется применение при язве, вообще длительное применение (повреждение слизистой оболочки). ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОНА. Ингибирукют кроветворение, могут приводить к агранулоцитозу, лейкопении. ПРОИЗВОДНЫЕ АНИЛИНА. Наиболее слабые, не раздражают СО ЖКТ, не влияют на кровь. Побочное действие ненаркотических анальгетиков: 1.Нарушения ЖКТ. При однократном применении - диспептические явления (боли),при курсовом - эрозивные и язвенные повреждения СО желудка и ДПК (↓синтеза простагландинов приводит к ↓ репаративных способностей СО)- а) Наиболее безопасно, с малой степенью вероятности язвообразования : Бруфен, Амидопирин, Вольтарен, Анальгин. б) Со средней степенью вероятности : Пироксикам, Напроксен, Бутадион. в) С высокой степенью ульцерогенной опасности : Ацетилсалициловая кислота, Индометацин. Поэтому назначаются синтетические аналоги простагландинов ( Цитотек - аналог простагландина-Е ). 2.Задержка натрия, воды, хлора в орг-ме -> увеличение артериального давления, отек. Бутадион, Индометацин, Аспирин. 3.Влияние на почки. 4.Изменения со стороны крови Анальгин, Индометацин. 5.Нарушения со стороны центральной системы : головокружение, сонливость, утомляемость Rp: Tab. Diclofenac-natrii 0.025 N.30 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день.
Имизин. Механизм: Ингибитор обратного захвата моноаминов - нейромедиаторов. Это действие не является избирательным, он одновременно блокирует захват норадреналина, дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и приводит к их накоплению в синаптической щели и усилению их физиологической активности. По характеру действия имизин относится к антидепрессантам с сопутствующим стимулирующим эффектом.
Побочное действие связано с атропиноподобными свойствами имизина. Повышает внутриглазное давление, вызывает парез аккомадоцию, повышает тонус сфинктера и способность к растяжению (антихолинэргические эффекты).
Tab. Imizini 0.025 N.40 (по 1 после еды) относится к группе – психотропные препараты, антидепрессанты. ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 16
Таблетка - твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных в-в или смеси лекарственных и вспомогательных в-в, предназначенная для внутреннего, наружного или инъекционного (после растворения в соответствующем растворителе) применения. Таблетки готовят фабрично-заводским способом. Они могут быть шипучими или покрыты оболочками (tabulettae obductae). Для покрытия таблеток используют пшеничную муку, крахмал, сахар, какао, пищевые лаки и др. Таблетки удобны для приема, гигиеничны в изготовлении, портативны. В качестве вспомогательных в-в используют гидрофильные в-ва — различные набухающие полимеры , гидрофобные в-ва — натуральные воски, гидрированные растительные масла Сохраняются в хорошо закупоренной плотной таре в сухом, защищенном от света месте.Масса таблеток колеблется от 0,1 до 1 г. Выписываются таблетки чаще всего по способу дозированных порошков (при перечислении ингредиентов указывается их разовая доза, а в subscriptio обозначается количество таблеток, которое неоходимо выдать) с обязательным указанием того, что данная форма является таблетками. При оформлении рецепта на таблетки никогда не обозначают формообразующее в-во, так как таблетки производят заводским путем и в аптеку они поступают в виде готовой лекарственной формы. Примеры рецептов. Выписать 50 таблеток, содержащих по 0,00025 г резерпина (Reserpinum). Назначить по 1 таблетке 2 раза в день. Rp.: Reserpini 0,00025 D. t. d. N.50 in tab. S. По 1 таблетке 2 раза в день. Некоторые таблетки сложного состава имеют специальное название. Например "Аллохол", "Аспаркам", "Викалин" и др. При выписывании рецептов после Rp.: указывают название лекарственной формы - tabulettas (винительный падеж множественного числа), наименование таблеток (в кавычках) и их количество. Пример рецепта. Выписать 50 таблеток аллохола "Allocholum". Назначить по 1 таблетке 3 раза в день до еды. Rp.: Tab. "Allocholum" N.50 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день до еды. Драже - твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая путем наслаивания (дражирования) лекарственных средств и вспомогательных в-в на гранулы. Для защиты лекарств от действия желудочного сока драже покрывают оболочкой, которая растворяется в тонкой кишке. Драже имеет приятный вид, удобно для употребления. Масса драже от 0,1 до 0,5 г, но не должна превышать 1 г. Рецепт на драже оформляется подобно рецепту на таблетки. После Rp.: указывают название лекарственной формы (Dragee), далее название лекарственного в-ва (в родительном падеже единственного числа), дозу на 1 прием, необходимое количество драже и сигнатуру - способ употребления. Пример рецепта.Выписать 30 драже, содержащих по 0,05 г диазолина (Diazolinum). Назначить по 1 драже в день после еды. Rp.: Dragee Diazolini 0,05 D. t. d. N.30 S. По 1 драже в день после еды. Гранулы. Granula . Гранулы крупинки различной формы для внутреннего применения. В состав драже и гранул входят лекарственные и вспомогательные в-ва. Распадение должно происходить у драже не более чем за 30 минут, а у гранул за 15 минут. Порошки. Pulveres - твердая ЛФ для внутреннего и наружного применения, обладающая свойством сыпучести. По степени измельчения различают: порошок — наимельчайший порошок;— мельчайший порошок,— мелкий порошок,— среднемелкий порошок,— среднекрупный порошок,— крупный порошок — Крупно измельченный порошок. При прописывании в порошках ядовитых или сильнодействующих средств в количествах менее 0,05 г. добавляют глюкозу. Порошки для наружного употребления в количестве 5,0—100,0. Порошки для внутреннего употребления делят на неразделенные и разделенные на отдельные приемы. Порошки сохраняются в сухих, хорошо закупоренных баках. Имплантационные формы – имлантируются под кожу и медленно растворяются. обладают пролонгированным действием до нескольких лет. Исп. например при лечении алкоголизма. |