Фармакогнозия экзамен. Определение фармакогнозии как науки и учебной дисциплины, ее связь с другими дисциплинами. Основные понятия предмета лекарственные растения, лекарственное растительное сырье,
 Скачать 1.68 Mb.
|
|
Общая зола и зола, нерастворимая в 10% растворе хлористоводородной кислоты. Методы определения золы в ЛРС. Зола, нерастворимая в хлористоводородной кислоте, представляет собой остаток после обработки хлористоводородной кислотой золы общей и состоит преимущественно из кремнезёма. Взамен ст. ГФ ХI В тигель, содержащий остаток после определения общей золы, прибавляют 25 мл хлористоводородной кислоты разведенной 10 %, тигель накрывают часовым стеклом и нагревают на кипящей водяной бане или электроплитке до закипания смеси и выдерживают в течение 10 мин. После охлаждения фильтруют содержимое тигля через беззольный фильтр, перенося на него осадок и обмывая часовое стекло горячей водой. Фильтр с осадком промывают горячей водой до нейтральной реакции промывных вод по универсальной индикаторной бумаге, переносят его в тот же тигель, сушат и прокаливают при красном калении (550 — 650 °С), охлаждают в эксикаторе и взвешивают. Прокаливание проводят до постоянной массы остатка. Содержание золы, нерастворимой в хлористоводородной кислоте 10 %, в сырье/препарате в процентах. Требования данной общей фармакопейной статьи распространяются на метод определения золы общей в лекарственных средствах, лекарственном растительном сырье (свежем и высушенном) и лекарственных растительных препаратах. Определение общей золы проводят с измельченным испытуемым образцом. При необходимости лекарственное средство растирают в ступке перед взятием навески. Платиновый, фарфоровый или кварцевый тигель нагревают до красного каления (550 – 650 °С) в течение 30 мин, затем охлаждают в эксикаторе и точно взвешивают. Прокаливание тигля проводят до постоянной массы. Около 1 г (точная навеска) лекарственного средства или 3 – 5 г (точная навеска) высушенного лекарственного растительного сырья, или 5 — 25 г (точная навеска) свежего лекарственного растительного сырья, или 2 — 3 г (точная навеска) лекарственного растительного препарата помещают в подготовленный тигель, равномерно распределяя анализируемую навеску по дну тигля. Испытуемый образец в тигле осторожно нагревают при 100 – 105 °С в течение 1 ч и далее проводят сжигание с последующим прокаливанием остатка образца при температуре 550 – 650 °С. Испытуемый образец свежего лекарственного растительного сырья осторожно нагревают в тигле, не допуская разбрызгивания пробы. Тигель охлаждают в эксикаторе и взвешивают. Прокаливание повторяют до постоянной массы, избегая сплавления золы и спекания её со стенками тигля. Если после длительного прокаливания зола все ещё содержит черные частицы, её обрабатывают горячей водой, фильтруют через беззольный бумажный фильтр, осадок и фильтр сжигают, объединяют фильтрат с золой, осторожно упаривают досуха и сжигают, после чего тигель с золой охлаждают в эксикаторе и взвешивают. Процедура сжигания повторяется до достижения постоянной массы зольного остатка. Методы анализа БАВ в ЛРС. Этапы анализа: 1. Экстракция БАВ из ЛРС (вода, спирт, кислоты, растворители). Выбор растворителя определяется природой вещества: двухфазная – гидрофильные растворители, потом гидрофобные растворители. 2. Очистка сырья 3. Разделение смеси БАВ 4. Качественный или количественный анализ. Первая группа – химические методы: а) качественные реакции б) количественное определение – гравиметрический метод в) титриметрический метод. Основан на ОВР, КОР. Вторая группа – физико-химические методы А) Хроматографические методы (широко используются для очистки и разделения смесей): – колоночная (жидкостная) – бумажная – планарная – газовая Б) Фотометрические методы: – спектрофотометрический – фотколориметрический В) Биологические методы – количественное определение содержания сердечных гликозидов. Выбор метода зависит от физических и химических свойств БАВ. Используют гравиметрические (весовые), титриметрические (объему и физико-химические (инструментальные) методы анализа. Экстрактивные вещества, содержащиеся в ЛРС. Определение содержания экстрактивных веществ в ЛРС. Требования настоящей общей фармакопейной статьи распространяются на лекарственное растительное сырье и лекарственные растительные препараты, которые в последующем используются для получения экстракционных лекарственных форм (настои, отвары, экстракты и т.д.), а также в случае отсутствия в соответствующей фармакопейной статье или нормативной документации метода количественного определения действующих биологически активных веществ. Показатель «экстрактивные вещества» характеризует содержание в лекарственном растительном сырье/препарате всей суммы биологически активных и балластных веществ, извлекаемых экстрагентом. Тип экстрагента приводится в фармакопейной статье или нормативной документации на лекарственное растительное сырье/препарат в зависимости от его последующего назначения. Определение содержания экстрактивных веществ проводят гравиметрически одним из описанных ниже методов. Метод 1 используется для определения содержания экстрактивных веществ в лекарственном растительном сырье и лекарственных растительных препаратах, которые в последующем подвергаются процессу однократной экстракции. Метод 2 используется для определения содержания экстрактивных веществ в лекарственном растительном сырье и лекарственных растительных препаратах, которые в последующем подвергаются многократной обработке одним и тем же экстрагентом. Метод 3 используется для определения содержания экстрактивных веществ в лекарственном растительном сырье и лекарственных растительных препаратах, которые в последующем подвергаются последовательной обработке различными экстрагентами. При отсутствии соответствующих указаний в фармакопейной статье или нормативной документации используют метод 1. Метод 1. Однократная экстракция Около 1 г (точная навеска) измельченного лекарственного растительного сырья/препарата, просеянного сквозь сито с отверстиями размером 1 мм, помещают в коническую колбу вместимостью 200 — 250 мл, прибавляют 50 мл растворителя, указанного в соответствующей фармакопейной статье или нормативной документации на лекарственное растительное сырье/препарат, колбу закрывают пробкой, взвешивают (с погрешностью ±0,01 г) и оставляют на 1 ч. Затем колбу соединяют с обратным холодильником, нагревают, поддерживая слабое кипение в течение 2 ч. После охлаждения колбу с содержимым вновь закрывают той же пробкой и взвешивают. Потерю в массе содержимого колбы восполняют тем же растворителем. Содержимое колбы тщательно взбалтывают и фильтруют через сухой бумажный фильтр в сухую колбу вместимостью 150 — 200 мл. 25,0 мл полученного фильтрата пипеткой переносят в предварительно высушенную при температуре от 100 до 105 °С до постоянной массы и точно взвешенную фарфоровую чашку диаметром 7 — 9 см и выпаривают содержимое на водяной бане досуха. Чашку с сухим остатком сушат при температуре от 100 до 105 °С до постоянной массы, охлаждают в течение 30 мин в эксикаторе, на дне которого находится кальция хлорид безводный, и немедленно взвешивают. Изучение химического состава ЛР и создание новых ЛП на их основе. ХИМИЧЕСКИЙ СОСТАВ ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЙ Химические вещества растений подразделяют на три группы: 1) действующие, или фармакологически активные соединения, обладающие лечебными свойствами; 2) сопутствующие - облегчающие всасывание действующих веществ либо изменяющие их свойства, а иногда и оказывающие вредное действие и 3) балластные, не имеющие медицинского действия, но свойства которых приходится учитывать при переработке сырья. Ценность каждого отдельного растения зависит от содержания и характера действующих веществ и их сочетания. Эти вещества имеют разнообразный состав и относятся к различным классам химических соединений. Их деление на три группы весьма условно, и фармакологическое действие, или биологическая активность, нередко зависит от количества действующих веществ, наличия сопутствующих, а иногда и балластных, и качества приготовленного из растений лекарственного препарата. Известно несколько классов биологически активных, или действующих химических веществ: алкалоиды, гликозиды, гликоалкалоиды, сапонины, горечи, дубильные вещества, или таниды, флавоноиды, витамины, органические кислоты, фитонциды, лактоны, эфирные масла, минеральные соли. Некоторые исследователи к ним относят смолы и жирные масла, камеди и слизи.( ПРО НИХ ОПИСАНО НИЖЕ КАК ПРИМЕНЯЕТСЯ КАЖДОЕ В МЕД) . Многие из них в настоящее время синтезированы и выпускаются химико-фармацевтической промышленностью. Они имеют одинаковую с природными структуру и оказывают на больной организм аналогичное действие. Вместе с тем в действии синтезированных препаратов имеется и ряд отличий, проявляющихся в ряде случаев в скорости всасывания и, соответственно, в неодинаковой быстроте наступающего терапевтического эффекта, в возможности возникновения аллергических реакций, в побочном действии, сроках хранения и т. д. Объяснение этому непонятному в свое время явлению было дано благодаря успехам стереохимии. Оказалось, что, имея одинаковую структурную формулу, природные и синтетические соединения в то же время имеют различное пространственное расположение атомов в молекуле Диапазон действия лекарственных растений и препаратов из них весьма широк, что объясняется наличием в растениях в естественных сочетаниях целого комплекса физиологически активных веществ. При этом каждое индивидуальное вещество, входящее в этот комплекс, обладая самостоятельным действием, часто усиливает активность других. Контроль качества ЛРС. Три уровня в системе контроля качества ЛРС. Контроль качества лекарственного растительного сырья. Обеспечение надлежащего качества лекарственного растительного сырья во многом зависит от правильной организации контроля, его действенности и эффективности, а также от уровня требований, заложенных в НД и используемых методов анализа. Государственная система контроля качества лекарственных средств охватывает все стадии изыскания, апробации, производства и применения лекарственных средств. В равной степени это относится и к контролю качества лекарственного растительного сырья. В системе контроля качества лекарственного растительного сырья выделяют три уровня: товароведческий анализ в аптеках; анализ на полное соответствие требованиям НД на аптечных складах (базах); анализ на соответствие требованиям НД на фармацевтических фабриках производственных объединений и акционерных обществ и на промышленных государственных предприятиях. Сборы. Общая характеристика. Требования к качеству, анализ. Номенклатура официальных сборов. Пути использования, применение. Анализ сборов Для определения подлинности сбора из средней пробы берут аналитическую пробу массой 10г. Помещают на чистую гладкую поверхность и в ней определяют составные компоненты по внешнему виду, рассматривая их невооруженным глазом и с помощью лупы (10х). Трудно распознаваемые или сильно измельченные частицы подвергаются микроскопическому анализу в соответствии со статьей «Техника микроскопического и микрохимического исследования ЛРС». Для этого обрабатываются 25-30 однородных по внешнему виду частиц и из нескольких кусочков готовят препараты, рассматривая их под микроскопом для определения вида сырья. Подлинность сильно измельченных частиц определяют по методике исследования порошков. Все исследуемые кусочки должны иметь диагностические признаки, соответствующие видам сырья, входящим в состав сбора. Из числовых показателей в сборах определяют содержание действующих веществ; влажность; содержание золы общей и золы, нерастворимой в 10% растворе кислоты хлористоводородной; измельченность и содержание примесей. ПРИМЕРЫ НЕКОТОРЫХ ОФИЦИНАЛЬНЫХ СБОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ 1. Ветрогонный: листья мяты 1, плоды фенхеля 1, корневища с корнями валерианы 1. Ветрогонное, спазмолитическое при метеоризме. 2. Витаминный №2: плоды шиповника 1, плоды рябины 1. Витаминное, общеукрепляющее. 3. Грудной №1: корни алтея 2, листья мать-и-мачехи 2, трава душицы 1. Отхаркивающее, противовоспалительное 4. Желудочно-кишечный: корни солодки 1, корневища аира 1, цветки ромашки 1, листья мяты 2, плоды укропа 1. Противовоспалительное, спазмолитическое, желчегонное, при функциональных нарушениях со стороны ЖКТ 5. Желчегонный №2: цветки бессмертника 2, трава тысячелистника 1, листья мяты 1, плоды кориандра 1. Желчегонное, спазмолитическое при холециститах, гепатитах, холангитах. 6. Мочегонный №2: листья толокнянки 2, плоды можжевельника 2, корни солодки 1. Антимикробное, мочегонное, противовоспалительное, при воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей. 7.Успокоительный №2: корневища с корнями валерианы 1,5, трава пустырника 4, шишки хмеля 2, листья мяты 1,5, корни солодки 1. Седативное при повышенной нервной возбудимости, бессоннице. Общая характеристика сборов Сборы лекарственные (Species) представляют собой смеси нескольких видов измельченного, реже цельного, лекарственного растительного сырья, к которым иногда добавляют соли, эфирные масла и другие вещества, используемые в качестве лекарственных средств. По физико-химическим свойствам сборы - это свободно-дисперсные системы, где дисперсной средой является воздух, а частицы ЛРС представляют собой грубо-дисперсную твердую фазу. В форме сборов применяют разные части растений (корни, кору, траву, листья, цветы, семена и др.), содержащие разнообразные действующие и сопутствующие вещества. К положительным сторонам сборов как лекарственной формы относится доступность сырья и сравнительная простота изготовления. Но их существенными недостатками являются - незаконченность сборов как лекарственной формы (необходимость дополнительной обработки их самим больным, т.е. приготовление из сборов настоев, отваров) и неточность дозировок при применении. В связи с этим в составе сборов не назначают ядовитые вещества. Основные методы фитохимического анализа ЛРС: хроматографические, гравиметрические, титриметрические, оптические, электрохимические. Фитохимический анализ используется для обнаружения действующих и сопутствующих веществ в ЛРС, а также для установления количества биологически активных веществ химическими, физико-химическими и хрома-тографическими методами. Хроматографический анализ использует различные методы хроматографии (БХ, ТСХ, ВЭЖХ, ГЖХ) для разделения смеси природных соединений с целью их обнаружения или идентификации. Люминесцентный анализ основан на явлении люминесценции веществ, возбуждаемой УФ-излучением (фотолюминесценция). Используется в микроскопическом и хроматографическом анализе для определения подлинности ЛРС. Гравиметрический (весовой) анализ основан на выделении суммы веществ путем их осаждения из различных растворителей или за счет получения нерастворимых комплексных соединений и последующего установления массы взвешиванием осадка на аналитических весах. Точность метода определяется чувствительностью весов, которая обычно составляет ±0,0001 г. Титрометрические (объемные) методы весьма разнообразны и зависят опт химических свойств исследуемых соединений. Для этих целей используются методы прямого и обратного титрования. В основе титрометрических методов могут быть реакции следующих типов: кислотно-основные, окислительно-восстановительные, реакции осаждения и образования комплексных соединений. Определение некоторых оснований или кислот, титрование которых в воде затруднено или невозможно из-за слабых кислотно-основных свойств или малой растворимости (например, некоторые алкалоиды, аминокислоты и пр.), проводят в неводных растворах. Широко распространены методы титрования окислителями - перманганатометрия (определение дубильных веществ в сырье), йодометрия (определение арбутина в листьях толокнянки и брусники) и др. К оптическим методам относятся фотометрия, флюориметрия, денсито-метрия с использованием хроматографии на бумаге и в тонком (закрепленном и незакрепленном) слое сорбента, а также поляриметрия. Из электрохимических методов при анализе сырья наибольшее применение находят потенциометрическое титрование и полярография. Влияние антропогенных факторов на качество ЛРС. В условиях увеличения токсической нагрузки наблюдаются следующие негативные последствия: - ранний опад листьев; - замедление процесса фотосинтеза; - ожоги на листьях; - нарушение образования органики; - повреждение проводящей системы растений; - снижение урожайности; - разрушение питательных элементов в растениях; - сокращение срока жизни растений; - обезвоживание; - возникновений мутаций. Замедление процесса фотосинтеза отрицательно сказывается как на самом растении, так и на цепи питания. Продукты фотосинтеза, такие как углеводы и кислород жизненно необходимы и растениям и животным. Нарушая эти процессы, в конечном итоге мы получаем уменьшение продуктивности зеленой массы и снижение кислорода в воздухе. Макроскопический и микроскопический анализ. Общие правила и методы исследования группы ЛРС «Листья». |